Sie stellen ein Schmerzmittel her, das intelligenter ist und weniger süchtig macht als Opioide.

Ein experimentelles Medikament könnte eine starke Schmerzlinderung ohne die gefährlichen Nebenwirkungen von Opioiden bieten.

Das Medikament mit der Bezeichnung SBI-810 gehört zu einer neuen Generation von Molekülen, die auf einen Rezeptor in den Nerven und im Rückenmark wirken sollen. Während Opioide wahllos auf mehrere Zellwege abzielen, verfolgt SBI-810, eine nicht-opioide Behandlung , einen gezielteren Ansatz, indem es nur einen bestimmten schmerzlindernden Weg aktiviert und so die mit der Sucht verbundene Euphorie vermeidet.

In Experimenten mit Mäusen zeigte SBI-810 allein gute Ergebnisse, und in Kombination steigerte es die Wirksamkeit von Opioiden bei niedrigeren Dosen, heißt es in der im Fachjournal Cell veröffentlichten Studie.

„Das Spannende an dieser Verbindung ist, dass sie sowohl ein Analgetikum als auch ein Nicht-Opioid ist“, sagte der leitende Studienautor Ru-Rong Ji, ein Anästhesie- und Neurobiologieforscher, der das Anästhesiezentrum für Translationale Schmerzmedizin der Duke University leitet.

Noch ermutigender: Es verhinderte häufige Nebenwirkungen wie Verstopfung und Toleranzbildung, die bei Patienten im Laufe der Zeit häufig dazu führen, dass sie stärkere und häufigere Opioid-Dosen benötigen.

Obwohl sich SBI-810 in einem frühen Entwicklungsstadium befindet, beabsichtigen die Forscher, bald eine klinische Studie am Menschen durchzuführen.

Es besteht dringender Bedarf an Alternativen zur Schmerzlinderung.

Forscher sagen, dass das Medikament eine sicherere Option zur Behandlung chronischer, kurzfristiger Schmerzen bei Patienten sein könnte, die sich von einer Operation erholen oder mit diabetischen Nervenschmerzen leben.

SBI-810 zielt auf den Neurotensin-1-Rezeptor des Gehirns ab. Mithilfe einer Methode, die als voreingenommener Agonismus bekannt ist, aktiviert es ein spezifisches Signal, β-Arrestin-2, das mit der Schmerzlinderung in Verbindung gebracht wird, während andere Signale umgangen werden, die Nebenwirkungen oder Sucht verursachen können.

„Der Rezeptor wird in sensorischen Neuronen, im Gehirn und im Rückenmark exprimiert“, sagt Ji. „Es ist ein vielversprechendes Ziel für die Behandlung akuter und chronischer Schmerzen.“

SBI-810 linderte Schmerzen, die durch chirurgische Schnitte, Knochenbrüche und Nervenverletzungen verursacht wurden, wirksamer als einige vorhandene Schmerzmittel. Bei der Injektion in Mäuse reduzierte es die Anzeichen spontanen Stresses, wie etwa Abwehrhaltung und Grimassenschneiden.

Wissenschaftler der Duke University verglichen SBI-810 mit Oliceridin , einem neueren Opioidtyp, der in Krankenhäusern verwendet wird, und stellten fest, dass SBI-810 in manchen Situationen besser wirkte und weniger Anzeichen von Leiden aufwies.

Die Forscher schreiben, dass die doppelte Wirkung der Verbindung (auf das periphere und zentrale Nervensystem) eine neue Art von Gleichgewicht in der Schmerzmedizin bieten könnte: stark genug, um zu wirken, aber dennoch gezielt genug, um Schäden zu verhindern.